ल्यूप्रोरेलिन एसीटेट के औषधीय प्रभाव

ल्यूप्रोरेलिन, गोसेरेलिन, ट्रिपरेलिन और नेफारेलिन वर्तमान में ओवरीएक्टोमी (जीएनआरएच क्लास ए ड्रग्स फॉर शॉर्ट) द्वारा प्रीमेनोपॉज़ल स्तन कैंसर और प्रोस्टेट कैंसर के नैदानिक ​​​​उपचार में आमतौर पर इस्तेमाल की जाने वाली दवाएं हैं। जीएनआरएच क्लास ए ड्रग्स संरचना में जीएनआरएच के समान हैं और पिट्यूटरी में जीएनआरएच रिसेप्टर्स के साथ प्रतिस्पर्धा करते हैं। जब पिट्यूटरी में GnRH रिसेप्टर्स GnRH-a द्वारा पूरी तरह से कब्जा कर लिया जाता है और समाप्त हो जाता है, तो उनका पिट्यूटरी पर डाउन-रेगुलेशन प्रभाव होगा, अर्थात, पिट्यूटरी ग्रंथि द्वारा स्रावित गोनैडोट्रोपिन में कमी से स्रावित यौन हार्मोन में उल्लेखनीय कमी आती है। अंडाशय, अंडाशय के सर्जिकल हटाने के समान, जिसे मेडिकल ऊफोरेक्टोमी कहा जाता है।
लेउस्प्रेलिन एक गोनैडोट्रोपिन रिलीजिंग हार्मोन (GnRH) एनालॉग है जो 9 अमीनो एसिड से बना एक पेप्टाइड है। यह उत्पाद पिट्यूटरी गोनाडल सिस्टम के कार्य को प्रभावी ढंग से बाधित कर सकता है, जिसमें प्रोटियोलिटिक एंजाइमों के लिए मजबूत प्रतिरोध और GnRH की तुलना में पिट्यूटरी GnRH रिसेप्टर के लिए आत्मीयता है। ल्यूटिनाइजिंग हार्मोन (LH) की रिहाई को बढ़ावा देने के लिए इसकी गतिविधि GnRH की तुलना में लगभग 20 गुना है, और पिट्यूटरी गोनाडल फ़ंक्शन पर इसका निरोधात्मक प्रभाव भी GnRH से अधिक मजबूत है। दवा के प्रारंभिक चरण में, कूप-उत्तेजक हार्मोन (FSH), LH, एस्ट्रोजन या एण्ड्रोजन अस्थायी रूप से बढ़ सकते हैं। इसके बाद, पिट्यूटरी ग्रंथि की कम प्रतिक्रिया के कारण, एफएसएच, एलएच, और एस्ट्रोजेन या एण्ड्रोजन का स्राव बाधित होता है, जिसका सेक्स हार्मोन पर निर्भर रोगों (जैसे प्रोस्टेट कैंसर, एंडोमेट्रियोसिस, आदि) पर चिकित्सीय प्रभाव पड़ता है।
वर्तमान में, ल्यूप्रोलाइड एसीटेट का मुख्य रूप से नैदानिक ​​अभ्यास में उपयोग किया जाता है क्योंकि इसका प्रदर्शन कमरे के तापमान पर अधिक स्थिर होता है। हालांकि, एक बार इंजेक्शन समाधान खोला जाता है या एक विशेष विलायक का उपयोग करके निष्फल पाउडर तैयार किया जाता है, इसे तुरंत इस्तेमाल किया जाना चाहिए, और शेष तरल को त्याग दिया जाना चाहिए। इसका उपयोग एंडोमेट्रियोसिस और हिस्टेरोमायोमा, यौवन केंद्रीय असामयिक यौवन, प्रीमेनोपॉज़ल स्तन कैंसर और प्रोस्टेट कैंसर के साथ-साथ कार्यात्मक गर्भाशय रक्तस्राव के लिए किया जा सकता है जो पारंपरिक हार्मोन थेरेपी के लिए contraindicated या अप्रभावी है। यह एंडोमेट्रियल लकीर के लिए एक प्रीऑपरेटिव दवा के रूप में भी इस्तेमाल किया जा सकता है, जो एंडोमेट्रियम को समान रूप से पतला कर सकता है, एडिमा को कम कर सकता है और सर्जरी की कठिनाई को कम कर सकता है।
फार्माकोकाइनेटिक्स
Leusprelin एसीटेट मौखिक रूप से प्रभावी नहीं है। चमड़े के नीचे या इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन का अवशोषण अच्छा है। 3.75 मिलीग्राम के एक चमड़े के नीचे इंजेक्शन के बाद, रक्त दवा एकाग्रता 1-2 ng/ml के चरम पर पहुंच गई। जब प्रोस्टेट कैंसर के लिए इस्तेमाल किया जाता है, तो हर 4 सप्ताह में एक बार, 3.75mg को हर बार चमड़े के नीचे इंजेक्ट किया जाता है, और कुल 3 इंजेक्शन लगाए जाते हैं। स्थिर रक्त दवा सांद्रता 0.1~1ng/ml है। यह उत्पाद शरीर में चार क्षरण उत्पादों में हाइड्रोलाइज्ड होता है और गुर्दे के माध्यम से उत्सर्जित होता है। 28 दिनों के लिए एक चमड़े के नीचे इंजेक्शन के बाद, प्रोटोटाइप दवा और मेटाबोलाइट्स की मूत्र उत्सर्जन दर क्रमशः 2.9 प्रतिशत और 1.5 प्रतिशत थी।