फार्माकोलॉजी एंड टॉक्सिकोलॉजी ऑफ कार्बेटोसिन

औषधीय कार्रवाई
कार्बेटोसिन एगोनिस्ट गुणों वाला सिंथेटिक लंबे समय तक काम करने वाला ऑक्सीटोसिन 9-पेप्टाइड एनालॉग है। गर्भाशय हाइपोटेंशन और प्रसवोत्तर रक्तस्राव को रोकने के लिए एपिड्यूरल या स्पाइनल एनेस्थेसिया के तहत सिजेरियन सेक्शन के तुरंत बाद अंतःशिरा दवा की एक खुराक दी जा सकती है।
कार्बेटोसिन के नैदानिक ​​और औषधीय गुण प्राकृतिक रूप से पाए जाने वाले ऑक्सीटोसिन के समान हैं। ऑक्सीटोसिन की तरह, कार्बेटोसिन गर्भाशय की चिकनी पेशी के ऑक्सीटोसिन रिसेप्टर को बांधता है, जिससे गर्भाशय का लयबद्ध संकुचन होता है, इसकी आवृत्ति बढ़ती है और मूल संकुचन के आधार पर गर्भाशय तनाव बढ़ता है। गैर गर्भवती अवस्थाओं में, गर्भाशय में ऑक्सीटोसिन रिसेप्टर्स की सामग्री बहुत कम होती है, गर्भावस्था के दौरान बढ़ती है और प्रसव के दौरान चरम पर पहुंच जाती है। इसलिए, कार्बेटोसिन का गैर गर्भवती गर्भाशय पर कोई प्रभाव नहीं पड़ता है, लेकिन गर्भवती गर्भाशय और नवजात गर्भाशय पर प्रभावी गर्भाशय संकुचन प्रभाव पड़ता है।
कार्बेटोसिन के अंतःशिरा या इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन के बाद, गर्भाशय तेजी से सिकुड़ता है, 2 मिनट के भीतर स्पष्ट तीव्रता तक पहुंच जाता है। गर्भाशय पर कार्बेटोसिन के अंतःशिरा इंजेक्शन की एकल खुराक का सक्रिय प्रभाव लगभग एक घंटे तक रहता है, और इसलिए जन्म के तुरंत बाद प्रसवोत्तर रक्तस्राव को रोकने के लिए पर्याप्त है। कार्बेटोसिन के प्रसवोत्तर प्रशासन के बाद, संकुचन की आवृत्ति और आयाम ऑक्सीटोसिन से अधिक लंबे होते हैं।
अध्ययनों से पता चला है कि जब एपिड्यूरल या स्पाइनल एनेस्थेसिया के तहत सिजेरियन सेक्शन के तुरंत बाद कार्बेटोसिन की 100 माइक्रोग्राम की एक खुराक को अंतःशिरा में प्रशासित किया जाता है, तो कार्बेटोसिन गर्भाशय हाइपोटेंशन को रोकने और प्रसवोत्तर रक्तस्राव को कम करने में प्लेसबो से काफी बेहतर होता है।
प्रारंभिक प्रसवोत्तर अवधि में कार्बेटोसिन का प्रशासन भी गर्भाशय के शामिल होने को बढ़ावा दे सकता है।
विष विज्ञान संबंधी अध्ययन
तीव्र विषाक्तता अध्ययन में, LD50 की चूहों में 10 मिलीग्राम/किलोग्राम के अंतःशिरा इंजेक्शन द्वारा जांच की गई थी। सभी जानवरों के नैदानिक ​​​​अभिव्यक्तियों को रिकॉर्ड करें (सुस्ती, कूबड़ मुद्रा, भंगुरता, सांस की तकलीफ, और मोटर असमन्वय)। LD50 मान के अनुसार, 100 ग्राम चूहों को दी जाने वाली खुराक 1000 माइक्रोग्राम है, जो मनुष्यों द्वारा उपयोग की जाने वाली खुराक का 10 गुना है।
बीस चूहों को चार समूहों में विभाजित किया गया और हर दिन अंतःशिरा में 1.0 mg/kg कैबेटोसिन दिया गया। 28 दिनों के बाद कोई उपचार संबंधी मौत या नैदानिक ​​​​अभिव्यक्तियाँ नहीं थीं।
सोलह मादा शिकारी कुत्तों को कैबेटोसिन 1.0 मिलीग्राम/किग्रा/दिन हर दिन अंतःशिरा दिया गया। 28 दिनों के बाद प्रशासन से संबंधित कोई मृत्यु या नैदानिक ​​लक्षण नहीं थे। हेमटोलॉजी, क्लिनिकल बायोकेमिस्ट्री या यूरिनलिसिस में उपचार संबंधी कोई बदलाव नहीं थे।
कार्बेटोसिन के साथ म्यूटाजेनिक प्रयोग में कोई म्यूटाजेनिक प्रभाव नहीं पाया गया।
कोई कार्सिनोजेनिक प्रायोगिक अध्ययन नहीं किया गया है।
चूंकि बच्चे के जन्म के तुरंत बाद दवा को एक ही खुराक में दिया जाता है, इसलिए कोई प्रजनन और टेराटोजेनिक प्रयोग नहीं किए गए हैं